大环内酯类抗生素作用机制（大环内酯类）

今天小编肥嘟来为大家解答以上的问题。大环内酯类抗生素作用机制，大环内酯类相信很多小伙伴还不知道,现在让我们一起来看看吧！

1、大环内酯类一般指大环内酯类抗生素。

2、具有大环内酯的一类抗生素，多为碱性亲脂性化合物。

3、对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高。

4、大环内酯基团和糖衍生物以苷键相连形成的大分子抗生素。

5、由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素。

6、是否处方药：处方药，主要适用症：军团菌病、衣原体﹑支原体感染等用法用量：遵医嘱，不良反应：红霉素口服或静注可引起胃肠道反应主要用药禁忌：红霉素及其他大环内酯类过敏，是否纳入医保：纳入抑菌作用机制：大环内酯类能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上，通过阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白质合成。

7、现认为大环内酯类可结合到50S亚基23SrRNA的特殊靶位，阻止肽酰基tRNA从mRNA的“A"位移向”P“位，使氨酰基tRNA不能结合到”A“位，选择抑制细菌蛋白质的合成；或与细菌核糖体50S亚基的L22蛋白质结合，导致核糖体结构破坏，使肽酰tRNA在肽键延长阶段较早地从核糖体上解离。

8、由于大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用。

9、细菌对大环内酯类会产生耐药性，本类各药之间亦有不完全的交叉耐药。

10、耐药通常由质粒编码，机制可能是：①抗生素进入菌体量减少和外排增加，如革兰阴性菌可增强脂多糖外膜屏障作用，药物难以进入菌体；②金黄色葡萄球菌外排泵作用增强，药物排出增加，或细菌产生了灭活大环内酯类的酶，如酯酶﹑磷酸化酶及葡萄糖酶；细菌改变了与抗生素结合的核蛋白体结合部位，使其结合能力下降。

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